美科学家发现可口服溶血栓药剂
2008-4-25 10:22:05   科技日报

　本报记者 张佳星

　　有个头疼脑热的，你可以拿出随身携带的感冒药片吃，那么心脏病的治疗有没有可能也这么迅速便捷呢？据美国《每日科学》网站4月21日报道，美国洛克菲勒大学科学家通过对3.3万种化合物进行研究测试，找到一种可以口服的溶血栓物质，可用于缓解心脏病症状。

　　当太多的血小板在血液中粘连时，就会形成血栓，阻塞血管，引发心脏病。如果血栓不能被尽快溶解，就会对身体造成永久性损伤甚至导致死亡。洛克菲勒大学教授巴里·寇勒和实验室负责人罗伯特·布鲁发现了一种新的分子，被称为RUC-1，将其制成用于疏通血栓的口服药物，它就能以血液细胞表面的受体为目标，有效溶解血小板凝聚，从而缓解病症。

　　众所周知，血小板在血液中担任着搜救队的角色，它们会及时赶赴伤口处，帮助血液凝结，防止血流不止，从而有效愈合伤口。不幸的是，当它们在一个较细的血管中发挥功效时就会产生血栓，造成动脉硬化。目前也存在一些药物可以很好地阻止血小板凝结，但这些药物必须采取静脉注射。因此，患者非常需要可以随用随取的口服药物。

　　洛克菲勒大学科学家指出，生产此类口服药的原理在于在血小板的表面存在受体αIIbβ3，这一受体与血小板的聚合过程密切相关，只要对该受体进行干扰抑制就可避免血栓的形成。目前市场上现有的3种αIIbβ3抑制剂也有此类功效，但使用它们会产生副作用和存在风险。RUC-1不仅绕过了上述难题，还能实现药物的口服。提到此项研究的应用前景，布鲁说：“如果有了此类药物，那些高危心脏病人就可以随身携带它们，像服用阿司匹林那样随时服用，方便有效。”

　　血小板细胞表面的αIIbβ3受体由两部分组成，αIIb亚基和β3亚基。此前有关于该受体口服抑制剂的研究，只着眼于和受体的两个部分同时结合，这种方法虽然可以防止血小板粘连，但也改变了受体结构，使其一直处于“开启”状态，即如果药物被耗光，受体将处于随时可以和其他血小板粘连的激活状态。最终一旦抑制剂消失，受体将处于激活状态，那么形成血栓的几率将比使用药物前更多，反而增大了患病的风险。

　　研究小组在《血液》杂志上描述了RUC-1的作用以及对上述受体结构产生的影响：RUC-1并不会和受体的每一个亚基都结合，而只是连接其中的一半———αIIb亚基，并让另一半亚基处于关闭状态。研究人员现在正在用人类的αIIb和鼠类β3受体亚基在鼠类身上做实验，以对该化合物的功效做进一步评估。